发明名称 |
通过吡唑酸与邻氨基苯甲酸酯反应制备四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种通过吡唑酸与邻氨基苯甲酸酯反应制备式(I)的四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法<img file="DDA0000454464010000011.GIF" wi="751" he="667" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、Q和Z具有说明书中给出的含义。 |
申请公布号 |
CN103702992B |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201280033945.2 |
申请日期 |
2012.07.05 |
申请人 |
拜耳知识产权有限责任公司 |
发明人 |
S·帕森诺克;F·沃尔兹;N·吕;A·尼夫;S·赛沃斯基 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;A01N43/713(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
王媛;钟守期 |
主权项 |
制备式(I)化合物的方法,其特征在于其中Q代表Q‑1的式(I)的化合物与其中Q代表Q‑2的式(I)的化合物的比例为90:10至96:4,且其中式(I)化合物的纯度>90%,<img file="FDA0001050602580000011.GIF" wi="702" he="699" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>各自独立地代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,R<sup>2</sup>代表卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sup>4</sup>代表氢、氯或氰基,Q代表被R<sup>5</sup>单取代并且选自以下的四唑环<img file="FDA0001050602580000012.GIF" wi="784" he="350" />R<sup>5</sup>代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)全氟烷基,Z代表N,通式(I)的化合物还包括N‑氧化物和盐,其特征在于,式(II)的四唑取代的吡唑酸与式(III)的邻氨基苯甲酸酯在加入碱的情况下反应以得到式(IV)的化合物<img file="FDA0001050602580000021.GIF" wi="597" he="549" />其中R<sup>2</sup>、Q和Z具有以上给出的含义,<img file="FDA0001050602580000022.GIF" wi="326" he="411" />其中R代表烷基、环烷基、烷氧基烷基、芳基烷基、硫代烷基、烷基硫代烷基、烷基磺酰基烷基、氰基烷基、卤代烷基、硝基烷基或芳基,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>具有以上给出的含义,<img file="FDA0001050602580000023.GIF" wi="710" he="734" />其中R、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、Q和Z具有以上给出的含义,并且通式(IV)的这些化合物与通式(V)的胺反应以得到式(I)的邻氨基苯甲酰胺,R<sup>1</sup>NH<sub>2</sub>(V)其中R<sup>1</sup>具有以上给出的含义。 |
地址 |
德国蒙海姆 |