发明名称 |
新型有机硒化合物、其制备方法及其尤其作为抗肿瘤剂的药物用途 |
摘要 |
本发明涉及一种硒化合物。所述硒化合物具有式(I),其中R<sup>1</sup>=烷基;R<sup>2</sup>=H,R<sup>4</sup>C(=0),R<sup>4</sup>OC(=0)、α‑氨酰基、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(NH<sub>2</sub>)C(=0)、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(OH)C(=0);X=OH、OR<sup>3</sup>、NH<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、α‑氨基酸、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(COOH)NH‑、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(COOH)0‑;R<sup>3</sup>=烷基;R<sup>4</sup>=烷基、芳基;R<sup>5</sup>=H、烷基、芳基;可一起形成5元或6元环烷基的R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可包含杂原子;前提条件是当X=NH‑叔丁基时,R<sup>2</sup>≠C(=0)CH<sub>3</sub>。所述化合物可用作药物物质,具体地讲用作抗肿瘤物质。<img file="DDA0001140371580000011.GIF" wi="550" he="439" /> |
申请公布号 |
CN106458880A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201580022304.0 |
申请日期 |
2015.04.07 |
申请人 |
特瑞海德公司 |
发明人 |
J-C·亚当;I·艾登莱米尔;M·穆岱;R·莱贝 |
分类号 |
C07C391/00(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C391/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京市铸成律师事务所 11313 |
代理人 |
郝文博 |
主权项 |
一种硒化合物,所述硒化合物具有以下通式(I):<img file="FDA0001140371550000011.GIF" wi="556" he="515" />其中R<sup>1</sup>=烷基;R<sup>2</sup>=H、R<sup>4</sup>C(=O)、R<sup>4</sup>OC(=O)、α‑氨酰基、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(NH<sub>2</sub>)C(=O)、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(OH)C(=O);X=OH、OR<sup>3</sup>、NH<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、α‑氨基酸、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(COOH)NH‑、CH<sub>3</sub>SeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(COOH)O‑;R<sup>3</sup>=烷基;R<sup>4</sup>=烷基、芳基;R<sup>5</sup>=H、烷基、芳基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>能够一起形成5元或6元环烷基基团,该基团可包含杂原子;前提条件是,当X=NH‑叔丁基时,R<sup>2</sup>≠C(=O)CH<sub>3</sub>,以及具体地讲相对于带有基团OR<sup>2</sup>的碳原子以及相对于所述基团R<sup>1</sup>至R<sup>5</sup>的所有所述立体异构体、非对映异构体和对映异构体,以及在适用时存在的被视为单独的或混合物形式的所有低聚物(二聚物、三聚物、……)和直链或支链的、无环或环状的聚合物,所述低聚物和聚合物是在本发明中所述的式(I)的衍生物的两个或更多个分子之间通过所述醇与羧酸官能团之间的酯化反应获得的;以及所述通式(I)的化合物的药学可接受的酸或碱的所有盐;以及钠盐、钙盐、锌盐和镁盐。 |
地址 |
法国巴黎 |