作为TARP‑γ8依赖性AMPA受体拮抗剂的6‑取代‑3H‑1,3‑苯并噻唑‑2‑酮化合物

摘要

描述了下式的TARP-γ8依赖性AMPA受体拮抗剂：，其中X为CH或N；A为；且R¹如本文所定义；其药学上可接受的盐、用途和其制备方法。

主权项

下式的化合物，或其药学上可接受的盐，其中X为CH或N；A为；且R¹ 选自氢，氘，氟，甲基，HO‑(C₁‑C₄)‑烷基，其任选地被一个或两个甲基或氘基团取代，HO‑(C₁‑C₃)‑烷氧基，其任选地被一个或两个甲基或氘基团取代，氟‑(C₁‑C₃)‑烷基，HO‑(C₁‑C₃)‑烷氧基‑甲基，其任选地被一个或两个甲基取代，氰基‑(C₁‑C₃)‑烷氧基，HO‑(C₁‑C₃)‑烷硫基，其任选地被一个或两个甲基取代，HO‑(C₁‑C₃)‑烷基‑NH‑，HO‑(C₁‑C₃)‑烷基‑N(CH₃)‑，甲基亚磺酰基，酰基，氨基羰基，甲基羰基甲氧基甲基，氨基甲基羰基氧基乙氧基，三唑基，1‑甲基‑咪唑‑2‑基硫基，5‑羟基甲基‑四氢呋喃‑2‑基，3‑羟基‑3‑甲基氮杂环丁烷‑1‑基，3‑甲氧基‑氮杂环丁烷‑1‑基3‑甲氧基‑3‑甲基氮杂环丁烷‑1‑基4‑羟基哌啶‑1‑基，4‑羟基‑4‑甲基‑哌啶‑1‑基，4‑羟基‑4‑乙烯基‑哌啶‑1‑基，4‑羟基甲基‑哌啶‑1‑基，4‑(2‑羟基乙基)‑哌啶‑1‑基，吗啉‑4‑基，2‑羟基甲基‑吗啉‑4‑基，吗啉‑4‑基‑乙氧基，和四氢吡喃‑4‑基，条件是当A是时，则R¹不是未取代的HO‑(C₁‑C₃)‑烷氧基、氘取代的HO‑(C₁‑C₃)‑烷氧基或HO‑(C₁‑C₃)‑烷硫基。