1‑氧‑2，8‑二氮杂环壬烷衍生物及其合成方法

摘要

本发明公开了一系列1‑氧‑2，8‑二氮杂环壬烷衍生物及其合成方法。本发明所述的1‑氧‑2，8‑二氮杂环壬烷衍生物具有如下式(I)所示结构，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物和式(III)所示化合物，置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。本发明所述方法简单易控，周期短，不需无水无氧条件。所述式(I)、式(II)和式(III)所示结构的化合物分别如下：R⁶N＝C＝X(III)。

主权项

下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹表示氢、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子，或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基，或者是未取代的呋喃基，或者是未取代的噻吩基，或者是未取代的萘基；其中，取代基为C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基、C_1～4的烷基、氰基或卤原子；R²表示氢、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子，或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基，或者是未取代的呋喃基，或者是未取代的噻吩基，或者是未取代的萘基；其中，取代基为C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基、C_1～4的烷基、氰基或卤原子；R³表示氢、C_1～8的烷基、C_1～6的烷氧基或C_1～4的全氟烷基，或者是未取代、单取代或二取代的苯基；其中，取代基为C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基、C_1～6的烷基或卤原子；R⁴表示氢、C_1～8的烷基、C_1～6的烷氧基或C_1～4的全氟烷基，或者是未取代、单取代或二取代的苯基；其中，取代基为C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基、C_1～6的烷基或卤原子；R⁵表示氢、C_1～8的烷基、C_1～6的烷氧基或C_1～4的全氟烷基，或者是未取代、单取代或二取代的苯基；其中，取代基为C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基、C_1～6的烷基或卤原子；R⁶表示氢、C_1～12的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子，或者是未取代、单取代、二取代、三取代或四取代的苯基，或者是未取代的呋喃基，或者是未取代的噻吩基，或者是未取代的萘基；其中，取代基为C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基、C_1～4的烷基、氰基或卤原子；X表示氧或硫原子。