发明名称 |
新的三环醌衍生物 |
摘要 |
本发明提供了式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐。具体而言,本发明提供了式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐[其中,A是O、S或N‑R6;环G是5‑或6‑元芳香环等,其包含1至3个作为组成原子的选自O、S和N的杂原子;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是氢原子、卤素原子或任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基等;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢原子、卤原子或任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基等;R<sup>6</sup>是氢原子或任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基等]。<img file="DDA0001123656240000011.GIF" wi="570" he="277" /> |
申请公布号 |
CN106459071A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201580017698.0 |
申请日期 |
2015.03.30 |
申请人 |
波士顿生物技术公司 |
发明人 |
坂仁志;上冈正儿;李钟光;古田智行;北野浩之;李嘉强 |
分类号 |
C07D491/048(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/048(2006.01)I |
代理机构 |
北京路浩知识产权代理有限公司 11002 |
代理人 |
王文君 |
主权项 |
式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐:[化学式161]<img file="FDA0001123656220000011.GIF" wi="570" he="276" />其中A是O、S或N‑R<sup>6</sup>;环G是5‑或6‑元芳香环,其包含1至3个作为组成原子的O、S和N杂原子;R<sup>1</sup>各自独立地为氢原子、卤素原子、氰基、任选取代的3‑至8‑元环氨基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基(条件是排除未取代甲基,和被二甲基氨基或一个氯原子取代的C<sub>1‑6</sub>烷基)、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>炔基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基羰基、羧基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基氧基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳氧基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的3‑至8‑元环氨基羰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷硫基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基硫基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳硫基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基硫基、亚磺酸酯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基亚磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基亚磺酰基、任选取代的氨基亚磺酰基、任选取代的3‑至8‑元环氨基亚磺酰基、磺酸酯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基磺酰基、任选取代的氨基磺酰基或任选取代的3‑至8‑元环氨基磺酰基;R<sup>2</sup>各自独立地为氢原子、卤素原子、氰基、任选取代的氨基、任选取代的3‑至8‑元环氨基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基(条件是排除未取代的甲基)、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>炔基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基羰基、羧基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基氧基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳氧基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的3‑至8‑元环氨基羰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷硫基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基硫基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳硫基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基硫基、亚磺酸酯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基亚磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基亚磺酰基、任选取代的氨基亚磺酰基、任选取代的3‑至8‑元环氨基亚磺酰基、磺酸酯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基磺酰基、任选取代的氨基磺酰基或任选取代的3‑至8‑元环氨基磺酰基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>各自独立地为氢原子、卤素原子、氰基、羟基、任选取代的氨基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>炔基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基羰基、羧基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基氧基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基氧基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳氧基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷硫基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基硫基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳硫基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基硫基、亚磺酸酯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基亚磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基亚磺酰基、任选取代的氨基亚磺酰基、磺酸酯基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基磺酰基或任选取代的氨基磺酰基;R<sup>6</sup>是氢原子、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基羰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基氧基羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳氧基羰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基氧基羰基、任选取代的C<sub>1</sub>‑<sub>6</sub>烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基亚磺酰基、任选取代的5‑至12‑元单环或多环杂环基亚磺酰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基磺酰基、任选取代的5‑至12元‑单环或多环杂环基磺酰基;式(1)中的条件是排除,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>均是氢原子的化合物,其中当A是氧,环G是呋喃环或咪唑环的化合物,其中当A是硫,环G是噻吩环或咪唑环的化合物,其中当A是N‑R<sup>6</sup>,环G是吡咯环、吡唑环或咪唑环的化合物,2‑异丙基呋喃并[3,2‑g]喹啉‑4,9‑二酮和4,8‑二氧‑2,7‑联苯‑4,8‑二氢噻吩并[2,3‑f]苯并呋喃‑6‑羧酸乙酯。 |
地址 |
美国马萨诸塞州剑桥市纪念大道640号 |