发明名称 一类吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途
摘要 一类吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途,该类化合物属于新结构化合物,合成方法操作安全性高,反应条件温和,适用于工业化生产。通过对BTK激酶的活性及选择性的测试,以及对白血病细胞系体外增殖活性的测试,证实本发明公开的化合物对BTK激酶具有选择性的不可逆抑制作用,对白血病细胞具有不同程度的抑制作用。经测定,该类化合物还对胶原诱导大鼠关节炎(rCIA)模型有较好的抗关节炎活性,本发明化合物可用于制备治疗关节炎或白血病的药物。
申请公布号 CN106432249A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201610871478.0 申请日期 2016.09.30
申请人 陕西科技大学 发明人 梁承远;贾敏一;田丹妮;孙涵
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 西安西达专利代理有限责任公司 61202 代理人 刘华
主权项 一类吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪母核化合物,其特征在于,该化合物的结构式(Ⅰ)如下所示:<img file="FDA0001124790740000011.GIF" wi="583" he="582" />其中:X选自O,NH;Y选自CH,N;Ring A选自<img file="FDA0001124790740000012.GIF" wi="589" he="143" /><img file="FDA0001124790740000013.GIF" wi="195" he="126" />
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