发明名称 |
一类吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途 |
摘要 |
一类吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途,该类化合物属于新结构化合物,合成方法操作安全性高,反应条件温和,适用于工业化生产。通过对BTK激酶的活性及选择性的测试,以及对白血病细胞系体外增殖活性的测试,证实本发明公开的化合物对BTK激酶具有选择性的不可逆抑制作用,对白血病细胞具有不同程度的抑制作用。经测定,该类化合物还对胶原诱导大鼠关节炎(rCIA)模型有较好的抗关节炎活性,本发明化合物可用于制备治疗关节炎或白血病的药物。 |
申请公布号 |
CN106432249A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201610871478.0 |
申请日期 |
2016.09.30 |
申请人 |
陕西科技大学 |
发明人 |
梁承远;贾敏一;田丹妮;孙涵 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
西安西达专利代理有限责任公司 61202 |
代理人 |
刘华 |
主权项 |
一类吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪母核化合物,其特征在于,该化合物的结构式(Ⅰ)如下所示:<img file="FDA0001124790740000011.GIF" wi="583" he="582" />其中:X选自O,NH;Y选自CH,N;Ring A选自<img file="FDA0001124790740000012.GIF" wi="589" he="143" /><img file="FDA0001124790740000013.GIF" wi="195" he="126" /> |
地址 |
710021 陕西省西安市未央区大学园区陕西科技大学 |