发明名称 |
卡巴他赛药物前体的制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了卡巴他赛药物前体及其制备方法和应用。该药物前体的结构式如式(Ⅰ),是由卡巴他赛与疏水性分子发生酯化反应生成的。该药物前体具有较好的抗肿瘤活性,在体内能够以水解的方式直接释放活性成分,且可避免直接注射卡巴他赛造成的体内毒性;本发明的药物前体不仅在水中具有较好的溶解性,可在水中自乳化形成纳米粒;本发明通过单步酯化法即可获得所述药物前体,产率高,制备成本低,稳定性高,安全性好,符合临床用药的要求,符合大规模工业化生产的要求,具备良好的市场前景与临床应用价值。<img file="DDA0001053905790000011.GIF" wi="998" he="527" /> |
申请公布号 |
CN106432141A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201610576126.2 |
申请日期 |
2016.07.19 |
申请人 |
浙江大学 |
发明人 |
王杭祥 |
分类号 |
C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D305/14(2006.01)I |
代理机构 |
杭州宇信知识产权代理事务所(普通合伙) 33231 |
代理人 |
李学红 |
主权项 |
卡巴他赛药物前体,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0001053905760000011.GIF" wi="905" he="614" />其中R表示疏水性基团。 |
地址 |
310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号医学院 |