| 发明名称 | 作为抗癌药的三环‑2‑氨基环烷醇衍生的磺酰胺 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种氨基环烷醇的芳基磺酰胺衍生物。所述化合物为以下种类(I)。通过调节PP2A，所述化合物诱导FOXO1转录因子易位至核，并且结果是，呈现抗增殖效果。它们可用于治疗多种病症，包括在癌症治疗中作为单一疗法，或与其它药物联合使用以恢复对已发展抗性的化疗的敏感度。<img file="DDA0001147755340000011.GIF" wi="1206" he="751" /> | ||
| 申请公布号 | CN106458936A | 申请公布日期 | 2017.02.22 |
| 申请号 | CN201580024102.X | 申请日期 | 2015.03.10 |
| 申请人 | 西奈山伊坎医学院 | 发明人 | M·奥尔迈尔;D·卡斯特林斯基 |
| 分类号 | C07D243/38(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D265/38(2006.01)I;C07D267/18(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D209/86(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D243/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人 | 陈静;刘依云 |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物：<img file="FDA0001147755320000011.GIF" wi="1270" he="747" />其中：B选自由以下组成的组：直接的键、‑O‑、‑(CH<sub>2</sub>‑O)‑、‑(O‑CH<sub>2</sub>)‑、‑C(＝O)N(CH<sub>3</sub>)‑和‑N(CH<sub>3</sub>)C(＝O)‑；A选自N和CH；T为苯环或五元或六元杂芳族环；U为苯环或五元或六元杂芳族环；n为0、1或2；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自H、OH、卤素、氰基、硝基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)二烷基氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)酰基氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)卤代烷氧基、‑CC(＝O)O(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自H、卤素、氰基、硝基、叠氮基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)卤代烷氧基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)卤代烷硫基。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||