外消旋的或光学活性的α‑甘油磷酸胆碱的制备方法

摘要

本发明涉及一种大量制备外消旋的或光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱的方法，通过对胆碱磷酸或它的盐以及外消旋的或光学上高纯度的(S)或(R)‑3‑盐‑1,2‑丙二醇在介质中在高温下进行取代反应，在无机碱存在时会增加反应的活性。所述制备外消旋的或光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱的方法是成本经济的，因为采用的起始原料是比在传统方法中的那些材料更便宜。而且，所述方法是简单的和方便的，因为它是通过一罐反应来进行的，无需分开的纯化过程。此外，它能使大量的外消旋的或光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱或者它们的盐能被高质量地在介质中产生，而无副反应，通过采用无机碱而增加该反应的活性。

主权项

一种制备由下面的式1所表示的外消旋的或光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱的方法，所述方法包括对于由下面式2所表示的磷酸胆碱或它的盐与由下面式3所表示的(S)或(R)‑3‑盐‑1,2‑丙二醇在介质中在60℃至100℃温度下进行取代反应，因而通过一罐反应制备得到外消旋的或光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱，无需(R)‑缩水甘油中间产物产生工艺：式1式2式3其中，*是手性中心，式1表示外消旋的或光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱异构体，式2表示磷酸胆碱或它的盐；在式3中的X是指氟、氯、溴或碘。