发明名称 视蛋白结合配体、组合物及使用方法
摘要 本申请涉及视蛋白结合配体、组合物及使用方法。本文公开了化合物,其有用于治疗由眼中积累的眼毒性视觉周期产品的产生所引起的或与之相关的眼科病症,例如成年干性黄斑变性,以及由突变体视蛋白质的错折叠和/或视蛋白质的错位所引起的或与之相关的病症。本文也描述了这些化合物单独或与其它治疗剂组合的组合物,以及使用这样的化合物和/或组合物的治疗方法。本文也公开了合成这样的试剂的方法。
申请公布号 CN106431988A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201610656980.X 申请日期 2012.06.13
申请人 比卡姆药品公司 发明人 D.S.加维
分类号 C07C255/53(2006.01)I;C07C255/56(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07C33/14(2006.01)I;C07C33/34(2006.01)I;C07C33/50(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C49/792(2006.01)I;C07C49/813(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;C07D307/42(2006.01)I;C07D307/46(2006.01)I;C07C25/18(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I 主分类号 C07C255/53(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 温宏艳;万雪松
主权项 具有式I结构的化合物<img file="FDA0001075709610000011.GIF" wi="448" he="475" />其中X是:1)C(R<sub>i</sub>)(R<sub>j</sub>),或2)氧;T是:1)CH<sub>2</sub>,2)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,或3)缺失;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是:1)‑CH<sub>3</sub>,或2)‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sup>3</sup>是:1)氢,2)‑CH<sub>3</sub>,或3)‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>是:1)氢,或2)‑CH<sub>3</sub>;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地是:1)氢,2)‑CH<sub>3</sub>,或3)‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sub>i</sub>和R<sub>j</sub>各自独立地是:1)氢,2)氘核(deuteron),3)羟基,4)氟,5)烷氧基,6)低级烷基,或7)低级卤代烷基;或R<sub>i</sub>和R<sub>j</sub>可以一起为氧代(=O)B是:1)<img file="FDA0001075709610000021.GIF" wi="427" he="370" />2)<img file="FDA0001075709610000022.GIF" wi="374" he="313" />3)<img file="FDA0001075709610000023.GIF" wi="397" he="255" />4)<img file="FDA0001075709610000024.GIF" wi="258" he="227" />5)<img file="FDA0001075709610000031.GIF" wi="275" he="236" />6)<img file="FDA0001075709610000032.GIF" wi="328" he="247" />7)环烷基,或9)低级卤代烷基;R<sub>e</sub>、R<sub>f</sub>、R<sub>g</sub>、R<sub>h</sub>和R<sub>k</sub>各自独立地是:1)氢,2)低级烷基,3)低级卤代烷基,4)卤素,5)硝基,6)羟基,7)烷氧基,8)腈,9)甲酰胺基,10)芳基羰基,11)氨基甲酰基,12)酰胺基,13)氨基,14)烷基羰基,或15)脲,或16)‑C(NOH)NH<sub>2</sub>;R<sub>l</sub>、R<sub>m</sub>和R<sub>n</sub>是:1)‑CR<sub>e</sub>,或2)氮;但其中R<sub>l</sub>、R<sub>m</sub>和R<sub>n</sub>中至少一个是氮,和Z是:1)氧,或2)硫;包括其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物。
地址 美国马萨诸塞州