摘要 |
本発明は、実質的に純粋なトラゾドンおよびその塩酸塩を製造するための改良法を提供する。当該方法は、適宜無機塩基および触媒の存在下で、化合物−II(記載されている)と化合物−III(記載されている)とを反応させることを含み、当該方法において、トラゾドン遊離塩基および/またはその塩酸塩は低温で沈殿により単離する。トラゾドン塩酸塩(化合物I)を製造するための改良法は、不純物として総量10ppm未満のアルキル化物質(本明細書に記載されている)を含む生成物を提供する。トラゾドン塩酸塩(化合物I)を製造するための改良法は、不純物として総量2.5ppm未満の1−(3−クロロフェニル)−4−(3−クロロプロピル)ピペラジンを含む生成物を提供する。 |