发明名称 一种伊曲茶碱新的合成方法
摘要 本发明公开了一种伊曲茶碱新的合成方法,本发明提供了一种化合物(E)‑8‑[(3,4‑二甲氧基苯基)乙烯基]‑1,3‑二乙基‑7‑甲基‑3,7‑二氢‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮(也称伊曲茶碱)新的合成方法,得到了纯度好收率高的伊曲茶碱,提高了伊曲茶碱药品生产和使用过程中的安全性,同时降低了工业生产的成本。
申请公布号 CN106397440A 申请公布日期 2017.02.15
申请号 CN201610794866.3 申请日期 2016.08.31
申请人 安徽省润生医药股份有限公司 发明人 孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;孙延标;徐奎
分类号 C07D473/06(2006.01)I 主分类号 C07D473/06(2006.01)I
代理机构 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 代理人 郑自群
主权项 一种化合物式(I)(E)‑8‑[(3,4‑二甲氧基苯基)乙烯基]‑1,3‑二乙基‑7‑甲基‑3,7‑二氢‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮(也称伊曲茶碱)新的合成方法。<img file="FDA0001106410270000011.GIF" wi="922" he="581" />由化合物式(II)(E)‑8‑[2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙烯基]‑1,3‑二乙基‑3,7‑二氢‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮与碳酸二甲酯反应,并加入了一种关键性催化剂体系,反应得到化合物式(I),收率高达89%,且反应干净,纯度较高,成本低,绿色环保,无毒害。<img file="FDA0001106410270000012.GIF" wi="1472" he="752" />
地址 230000 安徽省合肥市经开区桃花工业园拓展区繁华大道工投立恒工业广场B-1东侧1-4层