稠合的环辛炔化合物及其在无金属点击反应中的应用

摘要

本发明涉及稠合的环辛炔化合物及其制备的方法。本发明还涉及缀合物，其中本发明的稠合的环辛炔化合物缀合到标记物，并且本发明涉及这些缀合物在靶分子的生物正交标记、成像和/或修饰（例如表面修饰）中的用途。本发明还涉及用于靶分子的修饰的方法，其中本发明的缀合物与含1,3‑偶极子或1,3‑(杂)二烯的化合物反应。

主权项

式(IIa)的化合物:其中：p为0或1；R³选自[(L)_p‑Q]和氢；L是连接基团，其选自直链或支链C₁‑C₂₄亚烷基、C₂‑C₂₄亚烯基、C₃‑C₂₄环亚烷基、C₅‑C₂₄环亚烯基、C₇‑C₂₄烷基(杂)亚芳基、C₇‑C₂₄(杂)芳基亚烷基、C₈‑C₂₄(杂)芳基亚烯基，所述亚烷基、亚烯基、环亚烷基、环亚烯基、烷基(杂)亚芳基、(杂)芳基亚烷基和(杂)芳基亚烯基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自C₁‑C₁₂烷基、C₂‑C₁₂烯基、C₃‑C₁₂环烷基、C₅‑C₁₂环烯基、C₁‑C₁₂烷氧基、C₂‑C₁₂烯氧基、C₃‑C₁₂环烷基氧基、卤素、氨基、氧基和甲硅烷基，其中所述甲硅烷基可用式(R⁴)₃Si‑表示，其中R⁴独立地选自C₁‑C₁₂烷基、C₂‑C₁₂烯基、C₃‑C₁₂环烷基、C₁‑C₁₂烷氧基、C₂‑C₁₂烯氧基和C₃‑C₁₂环烷基氧基，其中所述烷基、烷氧基、环烷基和环烷氧基任选地被一个或多个选自O、N和S的杂原子间断；Q是官能团，其选自‑OR⁶、‑N(R⁶)₂、‑C(O)N(R⁶)₂、‑C(O)OR⁶、‑OC(O)R⁶、‑OC(O)OR⁶、‑OC(O)N(R⁶)₂、‑N(R⁶)C(O)R⁶、‑N(R⁶)C(O)OR⁶和‑N(R⁶)C(O)N(R⁶)₂，其中R⁶独立地选自氢、C₁‑C₂₄烷基、C₆‑C₂₄(杂)芳基、C₇‑C₂₄烷基(杂)芳基和C₇‑C₂₄(杂)芳基烷基；并且R¹是氢。