2,4‑二氟‑5‑(酞嗪酮‑1‑甲基)‑苯甲酰哌嗪类化合物及其用途

摘要

本发明涉及2,4‑二氟‑5‑(酞嗪酮‑1‑甲基)‑苯甲酰哌嗪类化合物及其用途。具体地，本发明公开了如式I所示结构的化合物(式I化合物定义见说明书)。该化合物具有优异PARP抑制活性和抗肿瘤效果。

主权项

一种结构如式I所示的化合物或其在药学上可接受的盐，式中，R₁为取代的或未取代的芳环基、取代的或未取代的5～6元杂芳环基、未取代的苯并5～6元杂芳环基、取代的或未取代的5～6元杂环基、未取代的苯并5～6元杂环基、取代的或未取代的C1‑C6烷基、取代的或未取代的C1‑C6烷基‑磺酰基、其中，R₃为未取代的芳环基、取代的或未取代的5～6元杂芳环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂芳环基、取代的或未取代的5～6元杂环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂环基、C3‑C6环烷基；其中，所述取代的是指被选自下组的取代基所取代：羟基、卤素、C1‑C3烷基、卤代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、氰基、叔丁氨甲酰基；其中，所述芳环基选自下组：苯基、萘基；和所述5～6元杂芳环基选自下组：吡啶基、嘧啶基、噻唑基、异噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基；和所述苯并5～6元杂芳环基选自下组：苯并吡啶基、苯并嘧啶基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并吡咯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基；和所述5～6元杂环基选自下组：四氢呋喃基、四氢噻唑基、二氧六环基、二氧五环基；和所述苯并5～6元杂环基选自下组：苯并二氧六环、苯并二氧五环；和所述C1‑C6烷基选自下组：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基；和所述C3‑C6环烷基选自下组：环丙基、环丁基、环戊基、环己基。