MERTK‑特异性吡咯并嘧啶化合物

摘要

本发明包括选择性地抑制Mer酪氨酸激酶(MerTK)活性和/或Tyro3酪氨酸激酶活性的吡咯并嘧啶化合物，和这些吡咯并嘧啶化合物作为抗癌剂、免疫刺激和免疫调节剂、抗血小板剂、抗感染剂，和作为与用于肿瘤的化疗、放射或其它护理标准组合的辅助剂的用途。

主权项

一种式(I)、(IA)或(IB)的化合物：、或其中：X和X’之一是N，而X和X’的另一个是C；虚线之一是在环碳原子和环氮原子之间的单键；而另一条虚线是在两个环碳原子之间的双键；R是H、低级烷基、卤代，或低级烷氧基；R¹是芳基；R²是‑R⁵R⁶，其中R⁵是共价键或C₁‑C₃烷基和R⁶是环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或烷基，且其中R⁶任选地被独立选择的极性基团取代一或两次；R³是H、烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基，和烷氧基烷基，其各自任选地被独立选择的极性基团取代1、2或3次；R⁴是H、低级烷基、卤代，或低级烷氧基；R⁷是烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基，和烷氧基烷基，其各自任选地被独立选择的极性基团取代1、2或3次；R⁸是烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基，和烷氧基烷基，通常是烷基或环烷基，其各自任选地被独立选择的极性基团取代1、2或3次；或其药学上可接受的盐。