| 发明名称 | 吡唑化合物及其作为T型钙通道阻断剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明是关于式(I)化合物<img file="DDA0001164014300000011.GIF" wi="1014" he="586" />其中X、Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、(R<sup>4</sup>)<sub>n</sub>及(R<sup>5</sup>)<sub>m</sub>是如说明书中所定义，及该等化合物的医药上可接受的盐。该等化合物可用作钙T通道阻断剂。 | ||
| 申请公布号 | CN106414429A | 申请公布日期 | 2017.02.15 |
| 申请号 | CN201580028246.2 | 申请日期 | 2015.06.02 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 罗曼·西格里斯特;比比安·海德曼;西蒙·斯塔姆;约翰·加特费尔德;奥利维尔·贝泽恩康 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人 | 樊英如;邱晓敏 |
| 主权项 | 一种式(I)化合物，<img file="FDA0001164014280000011.GIF" wi="1014" he="583" />其中X代表环碳或环氮原子；R<sup>1</sup>代表(C<sub>2‑6</sub>)烷基；经氰基或(C<sub>1‑3</sub>)烷氧基单取代的(C<sub>2‑4</sub>)烷基；(C<sub>1‑4</sub>)氟烷基；(C<sub>1‑3</sub>)氟烷氧基；五氟‑硫烷基；(C<sub>3‑6</sub>)环烷基‑L<sup>1</sup>‑，其中该(C<sub>3‑6</sub>)环烷基视情况含有一个环氧原子；其中该(C<sub>3‑6</sub>)环烷基未经取代，或经氟、(C<sub>1‑3</sub>)烷基、(C<sub>1‑3</sub>)烷氧基、羟基、氰基或(C<sub>1‑3</sub>)氟烷基单取代，或经氟二取代，或经两个氟取代基及一个选自(C<sub>1‑3</sub>)烷基及氰基的取代基三取代；且连接体L<sup>1</sup>代表直接键、(C<sub>1‑2</sub>)亚烷基、氧或(C<sub>1‑2</sub>)亚烷基‑氧基；5元或6元杂芳基，其独立地视情况经(C<sub>1‑3</sub>)烷基单取代；‑NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>，其中R<sup>11</sup>及R<sup>12</sup>独立地代表氢、(C<sub>1‑3</sub>)烷基、(C<sub>2‑3</sub>)氟烷基、(C<sub>3‑6</sub>)环烷基、经氟单取代或二取代的(C<sub>3‑6</sub>)环烷基、(C<sub>3‑6</sub>)环烷基‑(C<sub>1‑3</sub>)烷基、(C<sub>1‑3</sub>)烷氧基‑(C<sub>2‑3</sub>)烷基；或R<sup>11</sup>及R<sup>12</sup>与其所附接的氮原子一起形成视情况经氟单取代或二取代的4至6元环；2‑氧代基‑吡咯啶基；或吗啉基；且(R<sup>4</sup>)<sub>n</sub>代表一或两个独立地选自以下各项的可选取代基：(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>3‑6</sub>)环烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、(C<sub>1‑3</sub>)氟烷基、(C<sub>1‑3</sub>)氟烷氧基、卤素及氰基；或R<sup>1</sup>与(R<sup>4</sup>)<sub>n</sub>一起形成稠合至苯基/吡啶环的非芳香族5元或6元环；其中该5元或6元环视情况含有一或两个独立地选自氧及氮的杂原子；其中该稠合5元或6元非芳香族环独立地视情况进一步经氧代基或(C<sub>1‑3</sub>)烷基单取代；经(C<sub>1‑3</sub>)烷基二取代；或经二取代、三取代或四取代，其中一个取代基是氧代基且其余部分是(C<sub>1‑3</sub>)烷基；或R<sup>1</sup>与(R<sup>4</sup>)<sub>n</sub>一起形成稠合至该苯基/吡啶环的芳香族5元或6元环；其中该5元或6元环视情况含有一或两个选自氮的杂原子，其中该稠合5元或6元芳香族环独立地视情况进一步经单取代或二取代，其中取代基独立地选自(C<sub>1‑3</sub>)烷基、(C<sub>3‑6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>)氟烷基或氰基；或R<sup>1</sup>代表甲基或卤素；且(R<sup>4</sup>)<sub>n</sub>代表一个选自(C<sub>1‑3</sub>)氟烷氧基的取代基，该取代基在‑CH<sub>2</sub>‑CO‑NH‑基团的附接点的邻位或间位附接至该苯基/吡啶基环；Y代表环碳或环氮原子；且R<sup>2</sup>代表(C<sub>1‑4</sub>)烷基；(C<sub>3‑6</sub>)环烷基；(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基；(C<sub>3‑6</sub>)环烷基‑氧基；(C<sub>1‑3</sub>)氟烷基；(C<sub>1‑3</sub>)氟烷氧基；(C<sub>1‑3</sub>)烷氧基‑(C<sub>2‑3</sub>)烷氧基；卤素；氰基；或‑NR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>，其中R<sup>21</sup>及R<sup>22</sup>独立地代表氢或(C<sub>1‑3</sub>)烷基，或R<sup>21</sup>及R<sup>22</sup>与其所附接的氮原子一起形成视情况经氟单取代或二取代的4至6元环或吗啉基；且(R<sup>5</sup>)<sub>m</sub>代表一或两个独立地选自以下各项的任选取代基：(C<sub>1‑4</sub>)烷基；(C<sub>3‑6</sub>)环烷基；(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基；卤素；氰基；(C<sub>1‑3</sub>)氟烷基；及(C<sub>1‑3</sub>)氟烷氧基；或此化合物的盐。 | ||
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