一种制备用于体内递送药理活性物质的多肽纳米粒的方法

摘要

本发明提供一种制备用于体内递送药理活性物质的多肽纳米粒的方法，包括步骤(a)，将普通药用明胶通过酸碱水解法制备分子量在特定范围的明胶多肽溶液；步骤(b)将药理活性物质溶入适当的有机溶剂中，与步骤(a)中制备的所述的明胶多肽溶液混合，通过高压均质机形成纳米微乳，同时使明胶的多肽链在高压下发生展开与再折叠，并形成网状结构，含有药理活性物质的纳米微乳粒分散于明胶多肽所形成网状结构中而不至于相互聚集。本发明利用明胶多肽展开与再折叠的方法将药理活性物质微粒包入明胶多肽所构成的网格中，形成稳定的纳米粒制剂，相比现有技术使用人血液提取物提供白蛋白的方式来源更为丰富，而且格低更为廉，性能可靠。

主权项

一种制备用于体内递送药理活性物质的多肽纳米粒的方法，其特征在于包括如下步骤：步骤(a)：将药用明胶用注射用水溶解制成明胶溶液，调节明胶溶液的pH值为4.5～7.0，升温至70～100℃，保持温度1～3小时，停止加热，冷却至25～40℃，通过滤膜过滤除去分子量过大和过小的组分，保留重均分子量为25,000～45,000道尔顿的部分，最后向明胶溶液中加注射用水使明胶多肽的质量体积比浓度为0.5～1.0g/100ml，溶液调pH值至3.5～8.5制成明胶多肽溶液；步骤(b)：将药理活性物质分散到有机溶剂中，加入到步骤(a)中所述的明胶多肽溶液中，混匀，转入高压均质机，在1000～2000Bar高压下乳化，形成O/W型微乳剂，高压同时使多肽分子展开，当高压解除后，展开的多肽分子发生再折叠或自组装，交互缠绕形成网状结构，把药理活性物质分散到其中形成多肽纳米粒。