发明名称 1‑羰基‑β‑咔啉类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种1‑羰基‑β‑咔啉类化合物的制备方法。所述包括如下步骤:在空气或氧气气氛下,在添加剂存在和光照的条件下,式Ⅱ所示四氢咔啉化合物经氧化反应得到式Ⅰ所示1‑羰基‑β‑咔啉类化合物,所述添加剂为四丁基季铵盐选自四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、四丁基氯化铵、四丁基醋酸铵和四丁基氟化铵中任一种,式Ⅱ所示四氢咔啉化合物与所述添加剂的摩尔比为1:0.2~2。本发明制备方法的产率较好,大部分在60%~90%之间。当R<sub>3</sub>为芳香基团时,芳环上的取代基的种类与位置对反应的产率没有实质性影响。此外R<sub>3</sub>基团还有更广泛的适用性,除了芳香类的R<sub>3</sub>基团,也包括了烷基类R<sub>3</sub>基团,在这一方面本发明制备方法相较于现有的合成具有本质的提高。
申请公布号 CN106397434A 申请公布日期 2017.02.15
申请号 CN201610804154.5 申请日期 2016.09.05
申请人 清华大学 发明人 祖连锁;何欣泽
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅;王春霞
主权项 式Ⅰ所示1‑羰基‑β‑咔啉类化合物的制备方法,包括如下步骤:在空气或氧气气氛下,在添加剂存在和光照的条件下,式Ⅱ所示四氢咔啉化合物经氧化反应得到式Ⅰ所示1‑羰基‑β‑咔啉类化合物;<img file="FDA0001109531490000011.GIF" wi="1262" he="415" />式Ⅰ和式Ⅱ中,基团R<sub>1</sub>表示苯环上的一个或多个取代基,独立的选自氢、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>含杂原子基团、卤素基团、硝基、氰基、酯基、取代或未取代的芳香基和杂芳基;基团R<sub>2</sub>表示吡啶环上的一个或两个取代基,独立地选自氢、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>含杂原子基团、硝基、氰基、酯基、取代或未取代的芳香基或杂芳基;基团R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基、取代或未取代的芳香基或杂芳基。
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