发明名称 树豆酮酸A结构类似物、其组合物及其在药物中的应用
摘要 本发明公开了一类树豆酮酸A结构类似物,如式(I)或式(II)所示,及其立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,酯,药学上可接受的盐或它的前药:<img file="DDA0000989144960000011.GIF" wi="1293" he="485" />本发明还公开了包含式(I)或式(II)所示的树豆酮酸A结构类似物,其立体异构体,水合物或药学上可接受的盐的药物组合物,所述化合物或所述药物组合物主要用于防护、处理、治疗或减轻患者2型糖尿病及其并发症,以及降低血脂、减肥等方面的用途。
申请公布号 CN106397207A 申请公布日期 2017.02.15
申请号 CN201610316137.7 申请日期 2016.05.13
申请人 贵州医科大学 发明人 陈文章;汤磊;夏晶;樊玲玲;王建塔
分类号 C07C69/92(2006.01)I;C07C65/40(2006.01)I;C07D311/76(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I 主分类号 C07C69/92(2006.01)I
代理机构 广州凯东知识产权代理有限公司 44259 代理人 姚迎新
主权项 一种化合物,其为如式(I)或式(II)所示的结构,或如式(I)或式(II)所示的结构的立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,酯,药学上可接受的盐或它的前药:<img file="FDA0000989144940000011.GIF" wi="1293" he="487" />其中,R<sup>1</sup>是H、羟基、氨基、或烷氧基,或R<sup>1</sup>代表以下结构式:<img file="FDA0000989144940000012.GIF" wi="1982" he="711" />R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地为H、烯丙基、异戊烷基、或丙基,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地代表以下结构式:<img file="FDA0000989144940000013.GIF" wi="1981" he="522" /><img file="FDA0000989144940000014.GIF" wi="1182" he="132" />且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>中至少有一个为(a)~(l)所代表的任一结构式;各R<sup>4</sup>独立地为H、F、Cl、Br、I、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、R<sup>7</sup>‑S(=O)<sub>2</sub>O‑、或R<sup>7a</sup>‑S(=O)<sub>2</sub>NH‑;R<sup>5</sup>是羟基、烷氧基、或‑NR<sup>6</sup>R<sup>6a</sup>;Z是O或NR<sup>6</sup>;各R<sup>6</sup>和R<sup>6a</sup>独立地为H、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳基烷基;各R<sup>7</sup>和R<sup>7a</sup>独立地为H、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳基烷基;和n是0、1、2、3或4;其中,式(I)所代表化合物不为:6‑羟基‑4‑甲氧基‑3‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑2‑(2‑氧‑2‑苯基乙基)苯甲酸,和4,6‑二甲氧基‑3‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑2‑(2‑氧‑2‑苯基乙基)苯甲酸;式(II)所代表化合物不为:8‑羟基‑6‑甲氧基‑5‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑3‑苯基‑1H‑异苯并吡喃‑1‑酮,和6,8‑二甲氧基‑5‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑3‑苯基‑1H‑异苯并吡喃‑1‑酮。
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