含有磺酰二亚胺基团的二取代的5‑氟嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及如说明书所述和定义的通式(I)的包含磺酰二亚胺基团的5‑氟嘧啶衍生物，及其制备方法、其用于治疗和/或预防病症特别是过度增殖性病症和/或病毒引起的感染性疾病和/或心血管疾病的用途。本发明还涉及用于制备所述通式(I)的化合物的中间体化合物。

主权项

通式(I)的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、盐、溶剂化物或溶剂化物的盐，其中R¹代表选自以下的基团：C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₇‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基、苯基‑C₁‑C₃‑烷基和杂芳基‑C₁‑C₃‑烷基，其中所述基团任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：羟基、氰基、卤素、C₁‑C₆‑烷基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₃‑氟烷氧基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、‑OP(＝O)(OH)₂、‑C(＝O)OH、‑C(＝O)NH₂；R²代表选自以下的基团：R³代表选自以下的基团：氟原子、氯原子、溴原子、氰基、‑SF₅、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；R⁴代表选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；R⁵代表选自以下的基团：氢原子、氰基、‑S(＝O)₂R¹⁰、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑烯基、C₃‑C₆‑炔基、C₃‑C₇‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基，其中所述C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₇‑环烷基、杂环基、苯基或杂芳基任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；R⁶、R⁷各自独立地代表选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；R⁸代表选自以下的基团：a)C₁‑C₆‑烷基，其任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基、C₁‑C₃‑烷氧基、C₂‑C₃‑烯基、C₂‑C₃‑炔基、C₃‑C₇‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基，其中所述C₃‑C₇‑环烷基、杂环基、苯基或杂芳基任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、卤代C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；b)苯基‑C₁‑C₃‑烷基，其中苯基任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基、C₁‑C₃‑烷氧基；c)杂芳基‑C₁‑C₃‑烷基，其中杂芳基任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基、C₁‑C₃‑烷氧基；d)C₃‑C₆‑环烷基‑C₁‑C₃‑烷基，其中C₃‑C₆‑环烷基任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；e)杂环基‑C₁‑C₃‑烷基，其中杂环基任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；R^9a、R^9b各自独立地代表选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基；R¹⁰代表选自以下的基团：C₁‑C₆烷基、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₃‑C₇‑环烷基、杂环基、苯基、苄基和杂芳基，其中所述基团任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基、‑NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰氨基、N‑甲基‑N‑乙酰氨基、环胺、卤代‑C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑氟烷氧基。