发明名称 |
一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法,该化合物为噻唑并(4,5‑b)吡啶,制备方法如下:(1)以化合物13‑溴‑2‑氨基吡啶为起始原料,在苯甲酰氯及硫氰酸铵存在下得到苯甲酰基保护的含硫脲的衍生物化合物2;(2)化合物2经过水解得到硫脲衍生物化合物3;(3)化合物3在NaH作用下关环生成化合物4;(4)化合物4用亚硝酸异戊酯脱氨基得到目标产物化合物5;该方法原料便宜易得,合成方法简单,适合规模化工业生产的需要。 |
申请公布号 |
CN104402910B |
申请公布日期 |
2017.02.08 |
申请号 |
CN201410227515.5 |
申请日期 |
2014.05.27 |
申请人 |
斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司 |
发明人 |
姚庆佳;徐扬军;武思民 |
分类号 |
C07D513/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D513/04(2006.01)I |
代理机构 |
天津市三利专利商标代理有限公司 12107 |
代理人 |
李蕊 |
主权项 |
一种噻唑吡啶类化合物5的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:(1)以化合物1即3‑溴‑2‑氨基吡啶为起始原料,在苯甲酰氯及硫氰酸铵存在下得到苯甲酰基保护的含硫脲的衍生物化合物2;(2)化合物2经过水解得到硫脲衍生物化合物3;(3)化合物3在NaH作用下关环生成化合物4;(4)化合物4用亚硝酸异戊酯脱氨基得到目标产物化合物5;其中,所述化合物1至化合物5的结构式如下:<img file="FDA0001044726140000011.GIF" wi="1725" he="286" /> |
地址 |
300000 天津经济技术开发区海云街80号17号厂房A6-8 |