一种包埋小分子亲水性药物缓释微囊及其制备方法

摘要

本发明涉及一种包埋小分子亲水性药物缓释微囊的制备方法，所述方法为将制备得到的“内水相/油相/外水相”预复乳溶液，经过微孔膜过滤，再除去溶剂，洗涤，干燥后得到包埋小分子亲水性药物缓释微囊；其中，内水相包括小分子亲水性药物和增粘剂。本发明提供的小分子亲水性药物缓释微囊，粒径均一，包埋率高，突释率低，药物释放稳定，长效。

主权项

一种包埋小分子亲水性药物缓释微囊的制备方法，其特征在于，所述方法为将制备得到的“内水相/油相/外水相”预复乳溶液，经过微孔膜过滤，再除去溶剂，洗涤，干燥后得到包埋小分子亲水性药物缓释微囊；其中，内水相包括小分子亲水性药物和增粘剂；所述油相和外水相的体积比为1:4～1:10；所述内水相和油相的体积比为1:1～1:10；所述内水相中增粘剂的浓度为20～300mg/mL；所述内水相中小分子亲水性药物的分子量为0.1kDa～15kDa；所述内水相中小分子亲水性药物的浓度为1～100mg/mL；所述油相为聚合物材料的有机溶剂溶液；所述油相中，每100mL有机溶剂中含有1～20g聚合物材料；所述聚合物材料的分子量为1万～6万；所述有机溶剂在水中的溶解度小于10wt％；所述聚合物材料选自聚乳酸、聚乳酸‑聚羟基乙酸共聚物、聚己内酯、聚原酸酯、聚酸酐、聚磷腈、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯中的任意1种或至少2种的组合；所述外水相为稳定剂的水溶液，所述外水相中稳定剂的浓度为0.1～10wt％。