摘要 |
本発明の目的は、医薬品として有用なスルホニルピロール化合物の製造法において使用する中間体の製造法を提供することである。本発明は、クロロベンゼン若しくはトリフルオロメチルベンゼンの溶媒中で、ピリジン−3−スルホン酸化合物と五塩化リンとを反応させて、ピリジン−3−スルホン酸クロライド化合物を得、当該化合物を単離することなく、化合物(III)と反応させて化合物(IV)を得、化合物(IV)を還元的アミノ化反応に付すことにより、スルホニルピロール化合物(VI)を製造する方法に関する。(式中、R2は、炭化水素基等、R3およびR4は、水素原子等。)(式中、R1は、置換されていてもよいピリジン−3−イル基、その他の各記号は、前記と同意義。)(式中、R5は、アルキル基、その各記号は、前記と同意義。) |