发明名称 格尔德霉素衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法,以及该类化合物用于制备细胞杀伤活性的细胞杀伤剂、细胞增殖抑制剂及抗肿瘤药物的用途,以及用于制备用于抑制细胞周期的生物探针中的用途。本发明还涉及包含本发明衍生物的药物组合物。本发明的衍生物可用于治疗细胞过度增殖的疾病例如癌症等。
申请公布号 CN103450164B 申请公布日期 2017.02.01
申请号 CN201210180989.X 申请日期 2012.05.31
申请人 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司;上海任洲生化科技有限公司 发明人 林国强;冯陈国;田平;孙彩云;朱建荣;单天军
分类号 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C12Q1/02(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李英
主权项 一种如式I所示的格尔德霉素衍生物,<img file="FDA0001018521010000011.GIF" wi="428" he="315" />其中,R为H、C1~C6直链或支链烷基、C2~C6直链或支链烯基、或C3~C6环烷基,所述的烷基、烯基或环烷基可以任选被选自以下的取代基单或多取代:卤素、腈基、任选被卤素取代的C1~C6直链、支链烷基、任选被卤素取代的C2~C6直链、支链烯基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、羟甲基、硝基、脒基、氰基、氨基、酰胺基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基;GA如式(i)所示,<img file="FDA0001018521010000012.GIF" wi="700" he="735" />或其光学异构体、或其药学上可接受的盐。
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