发明名称 Proceso para la preparación de inhibidores de SGLT2
摘要 Un método para la preparación de un complejo de Fórmula IA:**Fórmula** en la que el subíndice n es 1 o 2 R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo y alquilo C1-C6; V es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno y un enlace sencillo; W es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2- 6, cicloalquileno C3-C10, y (cicloalquileno C3-C10)(alquileno C1-C6); X es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno, un enlace sencillo, y NRa; y Y es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C4, (alquiloxi C1-C4)alquilo C1-C3, (cicloalquiloxi C3-C10)alquilo C1-C3, (amino)alquilo C1-C3, (alquilamino C1-C4)alquilo C1-C3, (alquil C1-C6)carbonilo, (alquenil C2-C6)carbonilo, (alquinil C2-C6)carbonilo, (alquil C1-C6)sulfonilo, (alquenil C2-C6)sulfonilo, y (alquinil C2-C6)sulfonilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo o las porciones de W, X e Y están opcionalmente parcial o completamente fluoradas y opcionalmente mono o disustituidas por sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre cloro, hidroxi, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, y cicloalquilo C3-C6, y en los grupos o porciones cicloalquilo uno o dos grupos metileno se reemplazan opcionalmente independientemente entre sí por O, S, CO, SO, SO2 o NRb, y uno o dos grupos metino se reemplazan opcionalmente por N; Ra es un miembro independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y (alquil C1-C4)carbonilo, en la que los grupos o porciones alquilo y cicloalquilo están opcionalmente parcial o completamente fluoradas; cada Rb es un miembro independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 y (alquil C1-C4)carbonilo, en la que los grupos o porciones alquilo están opcionalmente parcial o completamente fluoradas; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula II**Fórmula** con un agente reductor en presencia de un grupo de activación para formar un compuesto de Fórmula III y**Fórmula** (b) poner en contacto dicho compuesto de Fórmula III con un aminoácido para formar dicho complejo de Fórmula IA; en la que las etapas (a) y (b) se realizan sin purificación de dicho compuesto de Fórmula III, y en la que las etapas (a) y (b) se realizan secuencialmente sin una etapa de protección o desprotección intermedia.
申请公布号 ES2599330(T3) 申请公布日期 2017.02.01
申请号 ES20090808859T 申请日期 2009.08.21
申请人 Theracos Sub, LLC 发明人 LIOU, Jason;WU, Yuelin;LI, Shengbin;XU, Ge
分类号 C07D309/10;A61K31/353;A61P3/00;A61P3/10;C07D309/08 主分类号 C07D309/10
代理机构 代理人
主权项
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