ＨＸ塩の形態の（Ｅ）−４−Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノクロトン酸の製造方法、およびＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤の合成のためのその使用

摘要

本発明は、高品質の、式ＩのＨＸ塩の形態の（Ｅ）−４−Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノクロトン酸の製造のための効率的な方法（式中、Ｒ1およびＲ2は、独立に、Ｃ1-3−アルキル基を示し、Ｘ-は、酸アニオン、例えば、塩化物アニオン、臭化物アニオン、トシル酸アニオン、メシル酸アニオンまたはトリフルオロ酢酸アニオンを示す）、ならびに酸付加塩Ｉ、および中間体としてのその活性化誘導体を使用した、複素環のキナゾリン、キノリンまたはピリミドピリミジンコア構造を有するＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤の合成方法を対象とする。【化１】