| 发明名称 | 一种比拉斯汀杂质的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种比拉斯汀杂质A的制备方法，包括步骤(1)将下式II所示的化合物与式III所示的化合物在碱性条件下反应生成化合物IV；(2)化合物IV水解生成化合物I，即比拉斯汀的杂质A。该方法可以高收率地得到比拉斯汀的杂质A，以用于比拉斯汀原料药或其制剂的质量控制中，作为杂质对照品使用。<img file="DDA0000758210020000011.GIF" wi="2015" he="659" /> | ||
| 申请公布号 | CN106349214A | 申请公布日期 | 2017.01.25 |
| 申请号 | CN201510410016.4 | 申请日期 | 2015.07.13 |
| 申请人 | 南京长澳医药科技有限公司 | 发明人 | 赵磊;王晓;林辉;王正泽;张丽林;谢少斐;李纬 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 如式I所示的比拉斯汀杂质A的制备方法，其特征在于，包括步骤(1)将下式II所示的化合物与式III所示的化合物在碱性条件下反应生成化合物IV；(2)化合物IV水解生成化合物I；<img file="dest_path_FDA0000859328390000011.GIF" wi="2014" he="664" />R<sup>1</sup>,R<sup>3</sup>各自为C1‑C6的烷基，优选为甲基、乙基，R<sup>2</sup>为卤素、甲磺酸酯、对甲苯磺酸酯。 | ||
| 地址 | 210038 江苏省南京市南京经济技术开发区恒飞路1号 | ||