一种医药中间体稠合氮环衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种下式(III)所示稠合氮环衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、助剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理而得到所述式(III)化合物，其中，R₁、R₂各自独立地选自H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基或卤素。所述方法通过多种技术特征的协同作用，例如催化剂、有机配体、助剂、碱和有机溶剂等的综合作用，从而可以高产率得到目的产物，为医药中间体合成领域提供了廉价原料，在工业化生产中具有极大的优势和生产潜力。

主权项

一种下式(III)所示稠合氮环衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、助剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理而得到所述式(III)化合物，其中，R₁、R₂各自独立地选自H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基或卤素；所述催化剂为四乙腈四氟硼酸钯与三氟乙酸银的混合物，其中四乙腈四氟硼酸钯与三氟乙酸银的摩尔比为2:1‑2；所述有机配体为2,2’‑联吡啶或4,4’‑联吡啶中的任意一种；所述助剂为1‑乙基‑3‑甲基咪唑二氰胺盐；所述碱为二甲氨基吡啶；所述有机溶剂为聚乙二醇200与乙腈的混合物，其中聚乙二醇200与乙腈的体积比为1:3。