替诺福韦酯原料药及片剂

摘要

本发明涉及一种替诺福韦酯原料药及片剂，所述替诺福韦酯原料药的制备方法包括如下步骤：化合物1与R‑碳酸丙烯酯反应，得R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤；R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯进行缩合反应，生成化合物2化合物2水解后得替诺福韦，替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯缩合即得所述替诺福韦酯。所述替诺福韦酯片剂，包括以下重量百分含量的各组分：替诺福韦酯原料药、微晶纤维素、无水乳糖、羟丙纤维素水溶液、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。该替诺福韦酯原料药的制备方法反应收率高、且生产工艺操作简便，所有的原材料都价廉和易得具有操作难度低、生产风险低的优点，有利于大规模工业化生产的实现。

主权项

一种替诺福韦酯原料药的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、化合物1与R‑碳酸丙烯酯反应，得R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤；S2、R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯进行缩合反应，生成化合物2S3、化合物2水解后得替诺福韦，替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯缩合即得所述替诺福韦酯。