| 发明名称 | 一种咖啡酰对羟基苯酚酯及其制备方法和在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种咖啡酰对羟基苯酚酯及其制备方法和在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用。本发明从南美蟛蜞菊植物中提取分离强效的酪氨酸酶抑制剂化合物p‑hydroxyphenyl caffeate，植物材料来源丰富，既具良好经济效益，又对环境友好。药理实验显示，化合物p‑hydroxyphenyl caffeate的酪氨酸酶抑制活性比曲酸更强，可望进一步发展为新的美白化妆品增效剂、治疗色素沉着皮肤病的药物、昆虫控制剂、甚或食品保鲜剂等，前景看好。 | ||
| 申请公布号 | CN104610054B | 申请公布日期 | 2017.01.25 |
| 申请号 | CN201510058731.6 | 申请日期 | 2015.02.04 |
| 申请人 | 中国科学院华南植物园 | 发明人 | 谭建文;任慧;周忠玉;徐巧林 |
| 分类号 | C07C67/48(2006.01)I;C07C67/56(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A01N37/38(2006.01)I;A01P7/04(2006.01)I;A61K8/37(2006.01)I;A61Q19/02(2006.01)I;A23L3/3517(2006.01)I | 主分类号 | C07C67/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人 | 刘明星 |
| 主权项 | 一种化合物p‑hydroxyphenyl caffeate的制备方法，其特征在于，化合物p‑hydroxyphenyl caffeate是从植物南美蟛蜞菊(Wedelia trilobata(L.)Hitchc)中制备分离得到的；具体步骤为：a、制备总浸膏：将南美蟛蜞菊植物全株干品材料粉碎后用乙醇水溶液、乙醇、丙酮水溶液或丙酮浸提，提取液浓缩去除乙醇或丙酮，得到总浸膏粗提物，将总浸膏粗提物悬浮于水中，先用石油醚萃取，再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取物经浓缩后得乙酸乙酯总浸膏；b、分离纯化：乙酸乙酯总浸膏经正相硅胶柱层析，以氯仿/甲醇为洗脱剂，依次从体积比98:2，95:5，90:10，85:15，7:3，6:4,0:100梯度洗脱，收集氯仿/甲醇9:1v/v洗脱的馏分，再经中压反相硅胶柱层析，以甲醇/水为流动相，依次从体积比为3:7，4:6，5:5，6:4，10:0的梯度洗脱，收集甲醇/水5:5v/v洗脱的馏分，再经Sephadex LH‑20色谱柱纯化，以氯仿/甲醇1:4v/v洗脱，洗脱物经重结晶得到化合物p‑hydroxyphenyl caffeate；所述的化合物p‑hydroxyphenyl caffeate，其结构式如式(Ⅰ)所示：<img file="FDA0001070737740000011.GIF" wi="702" he="291" /> | ||
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