| 发明名称 | 一种8‑氨基喹啉衍生物及其制备与应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种8‑氨基喹啉衍生物及其制备与在制备抗疟疾、抗肿瘤药物中的应用，操作过程简单，高效，快捷，原料易得，抗疟疾活性(IC50<0.1μM)比8‑氨基喹啉(IC50＝0.64μM)提高六倍以上，抗肿瘤活性提高10倍以上。<img file="DDA0001070761680000011.GIF" wi="534" he="303" />式(Ⅰ)中R<sub>1</sub>为苯基、取代苯基、C5‑C6芳环、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或C1‑C10取代烷基，所述取代苯基的取代基为甲基、氯、硝基、氟或甲氧基；所述取代烷基为亮氨酸‑5‑叠氮喹啉；R<sub>2</sub>为H或甲基；R<sub>3</sub>为‑N<sub>3</sub>、‑NH<sub>2</sub>或<img file="DDA0001070761680000012.GIF" wi="206" he="199" />R<sub>4</sub>为苯基、C5‑C6芳环或C1‑C10烷基。 | ||
| 申请公布号 | CN106349160A | 申请公布日期 | 2017.01.25 |
| 申请号 | CN201610640635.7 | 申请日期 | 2016.08.05 |
| 申请人 | 浙江工业大学 | 发明人 | 朱勍;窦言东 |
| 分类号 | C07D215/40(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 黄美娟;李世玉 |
| 主权项 | 一种式(Ⅰ)所示8‑氨基喹啉衍生物，<img file="FDA0001070761660000011.GIF" wi="533" he="302" />式(Ⅰ)中R<sub>1</sub>为苯基、取代苯基、C5‑C6芳环、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或C1‑C10取代烷基，所述取代苯基的取代基为甲基、氯、硝基、氟或甲氧基；所述C1‑C10取代烷基为亮氨酸‑5‑叠氮喹啉；R<sub>2</sub>为H或甲基；R<sub>3</sub>为‑N<sub>3</sub>、‑NH<sub>2</sub>或<img file="FDA0001070761660000012.GIF" wi="204" he="199" />R<sub>4</sub>为苯基、C5‑C6芳环或C1‑C10烷基。 | ||
| 地址 | 310014 浙江省杭州市下城区潮王路18号 | ||