一种非马沙坦中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种非马沙坦中间体的制备方法，包括：a)2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑乙酸与羰基二咪唑在碱的存在下反应；b)步骤a)得到的产物与二甲胺反应，得到2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺。与现有技术相比，本发明的非马沙坦中间体的制备方法具有如下优点：(1)抑制副产物脲的产生，所述副产物脲在常规制备方法中产生并且在纯化过程中不易去除。(2)简化后处理操作程序，提高生产效率，反应结束后产物结晶析出，直接过滤即得目标化合物。(3)节约大量萃取溶剂的使用，节约能耗，降低生产成本。与常规制备方法相比更易于工业化应用。

主权项

一种非马沙坦中间体的制备方法，包括以下步骤：a)2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑乙酸与羰基二咪唑在碱的存在下反应；所述2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑乙酸与碱的摩尔比为1:1～3；b)步骤a)反应完全，不经后处理，直接与二甲胺反应，得到非马沙坦中间体：2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺；所述2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺的结构如下：所述2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑乙酸的结构如下：所述羰基二咪唑的结构如下：