发明名称 常山碱衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的应用
摘要 本发明公开了一种常山碱衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的应用,通过试验表明,本发明的常山碱衍生物在体外能抑制多种耐药菌的繁殖,可用于制备抗耐药菌的抗生素药物;如应用在制备抗耐甲氧西林金黄葡萄菌的药物,制备抗耐氨苄青霉素金黄色葡萄球菌的药物,制备抗耐万古霉素肠球菌的药物;该药物制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用,所述的常山碱衍生物的化学结构式如式Ⅰ所示,式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>如说明书所定义。<img file="DDA0000496156570000011.GIF" wi="698" he="327" />
申请公布号 CN103980251B 申请公布日期 2017.01.18
申请号 CN201410168506.3 申请日期 2014.04.24
申请人 广东工业大学 发明人 卢宇靖;张焜;黄宝华;杜志云;庄子翀;雷琳;付成杰;胡冬萍;邓强;王郑亚
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 林丽明
主权项 一种常山碱衍生物,其化学结构式如式Ⅰ所示:<img file="FDA0000992179750000011.GIF" wi="614" he="278" />R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别为F、Cl、Br、OCH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>或NO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>为R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>或R<sup>6</sup>;R<sup>4</sup>为O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,其中n为1、2、3或4;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>分别为C<sub>1‑6</sub>的烷基、C<sub>3‑6</sub>的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基;R<sup>5</sup>为<img file="FDA0000992179750000012.GIF" wi="326" he="142" />R<sup>9</sup>为H、F、Cl、Br、OCH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>或NO<sub>2</sub>;R<sup>6</sup>为<img file="FDA0000992179750000013.GIF" wi="423" he="158" />R<sup>10</sup>为H、F、Cl、Br、OCH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>或NO<sub>2</sub>,X为O、S或NH,Y为C或N。
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