醇促进下芳香胺硼化反应生成芳基硼酸和芳基硼酸酯的方法

摘要

本发明公开了一种醇促进下芳香胺硼化反应生成芳基硼酸和芳基硼酸酯的方法，以廉价易得的芳香胺为原料，以二硼类化合物作硼源、亚硝酸盐作为重氮化试剂，在醇促进下室温无催化剂条件下反应即得芳基硼酸酯或芳基硼酸。本发明操作简单，反应条件温和，无需金属催化剂，降低了生产成本，产物收率高，且对芳基上的不同官能团都能容忍，适应范围较广。

主权项

一种醇促进下芳香胺硼化反应生成芳基硼酸酯的方法，其特征在于：将式1所示的芳香胺和无机酸完全溶解于醇中，然后加入亚硝酸盐的水溶液，搅拌均匀，0～5℃反应30分钟，再加入二硼类化合物，芳香胺与亚硝酸盐、无机酸、二硼类化合物、醇的摩尔比为1:1～2:1～6:2～6:50～100，常温反应0.5～3小时，分离纯化产物，得到芳基硼酸酯；式1中R₁、R₂、R₅代表H，R₃代表H或甲氧基，R₄代表硝基、甲基、甲氧基、羟基中的任意一种；上述的无机酸为盐酸、硫酸、四氟硼酸、过氯酸中的任意一种；醇为甲醇；二硼类化合物为双戊酰二硼。