发明名称 4‑饱和环基取代的苯胺类蛋白激酶抑制剂
摘要 本发明公开了一种可调节蛋白激酶活性、且用于治疗或预防与蛋白激酶相关疾病的化合物。具体而言,本发明涉及一种4‑饱和环基取代的苯胺类蛋白激酶抑制剂,属于调节间变性淋巴瘤激酶(ALK)活性的化合物,并提供了该类化合物的制备方法,及该类化合物用于治疗或预防与ALK相关的疾病的制药用途。
申请公布号 CN106336382A 申请公布日期 2017.01.18
申请号 CN201610541082.X 申请日期 2016.07.06
申请人 杭州雷索药业有限公司 发明人 王永辉;高羽军;周娟;朱研;刘万登;王栋;沈锡明;吴耀东;李春启
分类号 C07D239/48(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/48(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种4‑饱和环基取代的苯胺类蛋白激酶抑制剂,为具有如下结构通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0001042691900000011.GIF" wi="573" he="358" />其中,R<sub>1</sub>选自氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、氰基、芳基、杂环基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>OR<sub>10</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、‑CO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、‑CONR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>SO<sub>2</sub>NR<sub>2</sub>R<sub>8</sub>中的一种或几种;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、氰基或氨基;R<sub>7</sub>选自氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑NR<sub>2</sub>COR<sub>8</sub>、‑NR<sub>2</sub>CONR<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑NR<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑COR<sub>8</sub>、‑CONR<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑SO<sub>2</sub>NR<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑POR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、<img file="FDA0001042691900000012.GIF" wi="189" he="134" /><img file="FDA0001042691900000013.GIF" wi="421" he="142" />R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、各自独立选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、羟基、芳基中的一种或几种;R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>各自独立地选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、芳基或杂环基;所述的杂环基为选自N、O杂原子的3‑12元杂环;且n选自1~6中的任一整数值,w选自0~3中的任一整数值。
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