发明名称 MALT1 NOVEL PYRAZOLO PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MALT1 INHIBITORS
摘要 본 발명은 MALT1 단백질분해 및/또는 자가단백질분해 활성과 일반적으로 상호작용하며, 특히 상기 활성을 억제할 수 있는 화학식 I의 신규 피라졸로-피리미딘 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 염을 기재한다. 본 발명은 추가로 상기 신규 피라졸로-피리미딘 유도체의 합성, 특히 MALT1 단백질분해 및/또는 자가단백질분해 활성과의 상호작용에 의한 의약으로서의 그의 용도를 기재한다. <화학식 I>여기서 R1은 할로겐, 시아노, 또는 할로겐에 의해 임의로 치환된 C-C알킬이고; R2는 C-C알킬, C-C알케닐, 히드록실, N,N-디-C-C알킬 아미노, N-모노-C-C알킬 아미노, O-Rg, Rg, 페닐에 의해, 또는 C-C알콕시에 의해 1회 이상 임의로 치환된 C-C알킬 (여기서 상기 알콕시는 C-C알콕시, N,N-디-C-C알킬 아미노, Rg 또는 페닐에 의해 다시 임의로 치환될 수 있음); C-C알킬, N,N-디-C-C알킬 아미노 또는 C-C알콕시-C-C알킬에 의해 임의로 치환되고/거나 상기 임의적인 치환기 중 2개가 이들이 결합되어 있는 원자와 함께 1 - 2개의 O 원자를 포함하는 환화 또는 스피로시클릭 4 - 6원 포화 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있는 C-C시클로알킬; C-C알콕시에 의해 임의로 치환된 페닐; N 및 O로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 5 - 6원 헤테로아릴 고리 (상기 고리는 아미노 또는 히드록시에 의해 임의로 치환될 수 있는 C-C알킬에 의해 임의로 치환됨); Rg; 또는 N,N-디-C-C알킬 아미노 카르보닐이고; R은 Ra에 의해 2회 이상 독립적으로 치환된 페닐, Rb에 의해 1회 이상 독립적으로 치환된 2-피리딜, Rc에 의해 1회 이상 독립적으로 치환된 3-피리딜, 또는 Rd에 의해 1회 이상 독립적으로 치환된 4-피리딜이다.
申请公布号 KR20170007311(A) 申请公布日期 2017.01.18
申请号 KR20167032664 申请日期 2015.05.27
申请人 노파르티스 아게 发明人 피소트 솔더만, 캐롤;콴카드, 장;쉴라프바흐, 아힘;시미크, 올리버;틴텔노트-블롬리, 마리나;졸러, 토마스
分类号 C07D487/04;A61K31/519 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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