一种作为烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的脲类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明属于医药技术领域。发明提供了一种脲类衍生物及其药学上可接受的盐，该化合物的结构通式如式（I）所示。药理实验表明，本发明所述的化合物或盐，不仅对烟酰胺磷酸核糖转移酶具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在制备烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂或抗肿瘤药物中的应用。

主权项

一种脲类衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的脲类衍生物为1‑[4‑(4‑叔丁氧羰基‑1‑哌嗪基磺酰基)‑苯基]‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑(4‑(1‑哌嗪基磺酰基)‑苯基)‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑[4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基磺酰基)‑苯基]‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑[4‑(4‑甲酰基‑1‑哌嗪基磺酰基)‑苯基]‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑吡啶基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑[4‑(4‑苄基‑1‑哌嗪基磺酰基)‑苯基]‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑[4‑(4‑环己烷‑1‑哌嗪基磺酰基)‑苯基]‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑氟苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2,6‑二氟苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(3‑氟苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑氟苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑甲基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑甲基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(3‑甲基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(3‑氯苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑氯苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑氯苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑溴苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑萘甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑三氟甲基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑三氟甲氧基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑正丁基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑硝基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑氨基苄基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑1H‑苯并[d]咪唑)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(3‑呋喃甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(3‑噻吩甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑呋喃甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(2‑噻吩甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑吡啶甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(3‑吡啶甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲、1‑{4‑[4‑(4‑甲苯基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲，或1‑{4‑[4‑(2‑吡啶甲基)‑1‑哌嗪基磺酰基]‑苯基}‑3‑(3‑吡啶甲基)硫脲。