2‑(3‑卤素苯基)吡啶类衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了2‑(3‑卤素苯基)吡啶类衍生物的制备方法，包括如下步骤：将2‑苯基吡啶或取代2‑苯基吡啶(I),N‑卤代丁二酰亚胺(II)溶于溶剂中，加入钌催化剂于70‑150℃反应24‑48小时，用乙酸乙酯萃取，水洗、干燥后经柱色谱分离纯化，得到2‑(3‑卤素苯基)吡啶类衍生物(III)；其反应式为：本发明具有操作简单，反应原料以及反应试剂易得，产物取代基类型多样，收率较高等优点。

主权项

2‑(3‑卤素苯基)吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将2‑苯基吡啶或取代2‑苯基吡啶(I),N‑卤代丁二酰亚胺(II)溶于溶剂中，加入钌催化剂于70‑150℃反应24‑48小时，用乙酸乙酯萃取，水洗、干燥后经柱色谱分离纯化，得到2‑(3‑卤素苯基)吡啶类衍生物(III)；其反应式为：其中R¹为氢，氟，氯，溴，甲基，苄基，异丙基，叔丁基，苯基或甲氧基；R²为氢，氟，氯，溴，碘，甲基，甲氧基，乙烯基，乙氧基甲酰基或三氟甲基；X为氯，溴或碘；所述取代2‑苯基吡啶(I)为2‑(4‑甲基苯基)吡啶，2‑(4‑甲氧基苯基)吡啶，2‑(2‑甲氧基苯基)吡啶，2‑(2‑甲基苯基)吡啶，2‑(4‑氟苯基)吡啶，2‑(4‑氯苯基)吡啶，2‑(4‑溴苯基)吡啶，2‑(4‑碘苯基)吡啶，2‑(4‑乙烯基苯基)吡啶，2‑(4‑乙氧基甲酰苯基)吡啶，2‑(4‑三氟甲基苯基)吡啶，2‑苯基‑4‑甲基‑吡啶，2‑苯基‑4‑苄基‑吡啶，2‑苯基‑4‑异丙基‑吡啶，2‑苯基‑4‑叔丁基‑吡啶，2‑苯基‑4‑甲氧基‑吡啶，2‑苯基‑4‑氟‑吡啶，2‑苯基‑4‑氯‑吡啶，2‑苯基‑4‑溴‑吡啶，2‑苯基‑3‑甲基‑吡啶，2‑苯基‑4‑苯基‑吡啶；所述钌催化剂为(4‑甲基‑异丙基苯)二氯化钌二聚体，(1,5‑环辛二烯)二氯化钌，格拉布催化剂，(1，2，3，4，5‑五甲基环戊二烯)二氯化钌多聚体，三氯化钌。