发明名称 | 一种卡非佐米的制备方法 | ||
摘要 | 本发明公开了一种卡非佐米的制备方法,该方法中利用HATU作为缩合剂进行缩合,包括多个步骤,本发明方法反应时间短,投料简单,不需要氮气保护,适当控制投料温度即可,不需要严格控制温度,HATU的副产物更易被洗涤除去,大大缩短了制备时间,提高了工作效率,适合工业生产。 | ||
申请公布号 | CN104086624B | 申请公布日期 | 2017.01.18 |
申请号 | CN201410107408.9 | 申请日期 | 2014.03.21 |
申请人 | 河南海汇药物研究有限公司 | 发明人 | 叶乾堂;叶福林;范建华;陈俊飞 |
分类号 | C07K7/06(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/06(2006.01)I |
代理机构 | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人 | 时立新 |
主权项 | 一种卡非佐米的制备方法,其特征在于:制备过程中所用缩合剂为HATU;具体包括以下步骤:(1)以化合物A、化合物B和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备化合物C,其中反应时间为0.4‑1h;然后以化合物C和三氟乙酸为原料制备得化合物D;(2)以化合物D、化合物E和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备化合物F,其中反应时间为0.4‑1h;然后以化合物F和三氟乙酸为原料制备得化合物G;(3)以化合物H、化合物G和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备化合物I,其中反应时间为0.4‑1h;(4)将化合物I溶于乙酸乙酯和甲醇混合液中,然后加入钯碳,置换氢气后,制备得化合物J;(5)以化合物J、化合物K和N,N‑二异丙基乙胺为原料、以HATU为缩合剂制备卡非佐米,其中反应时间为0.4‑1h;具体合成路线如下图所示:<img file="714855dest_path_image001.GIF" wi="551" he="304" />。 | ||
地址 | 450002 河南省郑州市瑞达路86号三楼 |