β-羟基-α-氨基酸衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明涉及如式(I)所示的β‑羟基‑α‑氨基酸衍生物及其化学合成方法，以α‑芳基重氮酯、芳胺与芳醛为原料，以一价金属铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明制备方法具步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性较高、收率较高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明β‑羟基‑α‑氨基酸新型衍生物是一类构筑多种生物活性天然产物和药物的重要化合物。本发明还公开了式(I)所示的β‑羟基‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶活性中的应用。本发明在医药化工领域具有广阔的应用前景。

主权项

一种α‑氨基‑β‑羟基酸酯衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示：其中，R¹为苄基、甲基、正丙基、氢原子；R²为乙基、叔丁基；Ar¹为邻甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基、苯基、对乙氧基苯基、邻乙氧基苯基、对甲氧基苯基；Ar²为对硝基苯基、对溴苯基、间溴苯基、邻溴苯基、对氰基苯基、苯基、对甲氧基苯基；其中，所述α‑氨基‑β‑羟基酸酯衍生物不包括以及式(I)中基团取代如下的化合物：R¹＝H，R²＝乙基，Ar¹＝苯基或邻甲氧基苯基，Ar²＝对硝基苯基；R¹＝H，R²＝乙基，Ar¹＝对甲氧基苯基，Ar²＝苯基。