| 发明名称 | 一种合成西那卡塞的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供的一种合成下式的西那卡塞的方法，所述方法以(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺和3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酸为起始原料，以非金属硼类化合物为催化剂，以有机硅烷化合物为还原剂，通过还原偶联的过程，一步合成所需产物。本发明的方法简便、易操作，原料易得，成本较低；同时合成中不需要金属催化剂参与，避免了金属在药物中的残留，安全、环保，符合绿色化学要求。<img file="DDA0000700530590000011.GIF" wi="417" he="383" /> | ||
| 申请公布号 | CN104926665B | 申请公布日期 | 2017.01.11 |
| 申请号 | CN201510181537.7 | 申请日期 | 2015.04.16 |
| 申请人 | 中国科学技术大学 | 发明人 | 傅尧;付明臣;尚睿;成万民 |
| 分类号 | C07C211/30(2006.01)I;C07C209/60(2006.01)I;C07C209/50(2006.01)I | 主分类号 | C07C211/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 吴胜周 |
| 主权项 | 一种合成西那卡塞的方法，所述方法包括：将式(I)的(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺<img file="FDA0001068069580000011.GIF" wi="350" he="253" />与式(II)的3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酸<img file="FDA0001068069580000012.GIF" wi="542" he="175" />在有机溶剂中，以有机硅烷化合物为还原剂，在非金属硼类化合物为催化剂下发生还原偶联反应，而得到式(III)的西那卡塞产物，<img file="FDA0001068069580000013.GIF" wi="669" he="383" />其中，所述非金属硼类化合物为苯硼酸、3,4,5‑三氟苯硼酸、2,3,4,5‑四氟苯硼酸、三乙基硼、三(五氟苯基)硼中的至少一种；所述有机硅烷化合物为三乙基硅烷、二乙基甲基硅烷、二苯基硅烷、二乙基硅烷、聚(甲基氢硅氧烷)、苯基硅烷中的至少一种。 | ||
| 地址 | 230026 安徽省合肥市包河区金寨路96号 | ||