| 发明名称 | 一种肿瘤靶向性热敏前药及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种肿瘤靶向性热敏前药及其制备方法与应用，该前药由通式X‑(Y‑Z)<sub>n</sub>描述：X为白蛋白；Z为含氨基的抗肿瘤药物；Y为生物可降解的含两个以上羧基的白蛋白‑药物间隔物，且Y含有偶氮基团；X中的氨基与Y中的一羧基通过酰胺键相连；Z中的氨基与Y中的另外羧基中的一个通过酰胺键相连；n为0.05与15之间的数。该前药主要应用于热化疗领域，该类前药为热响应前药，其可通过热响应机制可使白蛋白‑药物键合物在肿瘤部位定点释放，大大增加药物作用部位如细胞质和细胞核中的浓度，克服肿瘤的耐药性，减少化疗的毒副作用。 | ||
| 申请公布号 | CN106310290A | 申请公布日期 | 2017.01.11 |
| 申请号 | CN201610968541.2 | 申请日期 | 2016.10.27 |
| 申请人 | 深圳先进技术研究院 | 发明人 | 郑海荣;胡德红;盛宗海 |
| 分类号 | A61K47/64(2017.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/64(2017.01)I |
| 代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人 | 韩蕾;姚亮 |
| 主权项 | 一种肿瘤靶向性热敏前药，其中，该前药由以下通式描述：X‑(Y‑Z)<sub>n</sub>X为白蛋白；Z为含氨基的抗肿瘤药物或其盐；Y为生物可降解的含两个以上羧基的白蛋白‑药物间隔物，且Y含有偶氮基团；X中的氨基与Y中的一羧基通过酰胺键相连；Z中的氨基与Y中的另外羧基中的一个通过酰胺键相连；n为0.05与15之间的数；优选n为0.05～6之间的数，进一步优选0.05～5之间的数；优选地，Y为生物可降解的含两个羧基的白蛋白‑药物间隔物，Z中的氨基与Y中的另一羧基通过酰胺键相连。 | ||
| 地址 | 518055 广东省深圳市南山区西丽大学城学苑大道1068号 | ||