一种淫羊藿苷控释微球、其制备方法及其用途

摘要

本发明公开了淫羊藿苷控释微球、其制备方法及其应用，该控释微球是用于治疗结肠疾病的pH响应控释微球，其以壳聚糖、海藻酸钠等高分子聚合物为载体材料，以淫羊藿苷为活性成分，构建具有生物控释靶向性的口服结肠定位给药系统。本发明的生物控释靶向微球具有良好的pH响应性，在胃部低pH环境下药物释放量较低，在结肠较高pH环境下能够促进药物释放，并延长药物的结肠滞留时间，增加药物吸收，改善口服用药治疗结肠部位疾病的局部生物利用度。

主权项

一种淫羊藿苷控释微球的制备方法，其特征在于，包括如下顺序进行的步骤：1)向海藻酸钠溶液中加入碳酸钙、淫羊藿苷，搅拌，使碳酸钙、淫羊藿苷混悬于海藻酸钠溶液中，制得碳酸钙‑淫羊藿苷‑海藻酸钠混悬液；2)将乳化剂加入到液体石蜡中，搅拌，混匀，制成乳化剂‑石蜡溶液；3)在搅拌状态下，将碳酸钙‑淫羊藿苷‑海藻酸钠混悬液与乳化剂‑石蜡溶液混合，进行乳化处理，形成乳化体系；接着加入酸引发剂，进行酸引发处理，生成淫羊藿苷‑海藻酸钙微球；4)将淫羊藿苷‑海藻酸钙微球加入到成膜壳聚糖溶液中，混合均匀，进行复电解质络合反应，壳聚糖包裹在淫羊藿苷‑海藻酸钙微球的表面，制成壳聚糖‑淫羊藿苷‑海藻酸钙微球；5)将壳聚糖‑淫羊藿苷‑海藻酸钙微球与交联剂混合，进行交联反应，即得淫羊藿苷控释微球。