发明名称 3,4-二芳基马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一种3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用,所述的3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物通式如I所示。本发明的3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物可以应用于治疗或预防动脉粥样硬化或降低血浆胆固醇水平,其降血浆胆固醇活性更强,市场前景更广阔。<img file="DDA0000646537880000011.GIF" wi="717" he="454" />
申请公布号 CN104447489B 申请公布日期 2017.01.11
申请号 CN201410836787.5 申请日期 2014.12.29
申请人 南京工业大学 发明人 王玉斌;秦慧;陆鹏;袁新睿
分类号 C07D207/444(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07D207/444(2006.01)I
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人 肖明芳
主权项 3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物,化合物结构通式(I)如下:<img file="FDA0001023927710000011.GIF" wi="702" he="438" />其中,Ar代表R<sub>3</sub>‑取代的芳基;R<sub>1</sub>‑、R<sub>2</sub>‑和R<sub>3</sub>‑代表1~5个取代基,它们独立选自包括:‑OR<sub>4</sub>、‑O(CO)R<sub>4</sub>、‑O(CO)OR<sub>4</sub>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>1~5</sub>OR<sub>4</sub>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>1~2</sub>O‑、‑O(CO)NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、‑NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、‑NR<sub>4</sub>(CO)R<sub>5</sub>、‑NR<sub>4</sub>(CO)OR<sub>5</sub>、‑NR<sub>4</sub>(CO)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、‑NR<sub>4</sub>SO<sub>2</sub>‑低级烷基、‑NR<sub>4</sub>SO<sub>2</sub>‑芳基、‑CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、‑COR<sub>4</sub>、‑SO<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、S(O)<sub>0~2</sub>‑烷基、S(O)<sub>0~2</sub>‑芳基、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>1~10</sub>‑COOR<sub>4</sub>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>1~10</sub>CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、氢、邻‑卤代、间‑卤代、对‑卤代、邻‑低级烷基、间‑低级烷基、‑对‑低级烷基、芳基、‑NO<sub>2</sub>、‑OCF<sub>3</sub>、‑CF<sub>3</sub>、‑低级亚烷基‑COOR<sub>4</sub>或‑CH=CH‑COOR<sub>4</sub>;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>独立选自:氢、低级烷基、芳基或芳基取代的低级烷基;所述的低级烷基为C1~C6直链烷基或总碳数为C1~C6带支链的烷基;所述的低级亚烷基为C1‑C6亚烷基。
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