| 发明名称 | 一种鲁索利替尼中间体的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3‑环戊基‑3‑氧代丙腈，然后3‑环戊基‑3‑氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(<i>S</i>)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈；(<i>S</i>)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4‑溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3<i>R</i>）‑3‑（4‑溴‑1H‑吡唑‑1‑基）‑3‑环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。 | ||
| 申请公布号 | CN104496904B | 申请公布日期 | 2017.01.11 |
| 申请号 | CN201410708821.0 | 申请日期 | 2014.11.28 |
| 申请人 | 上海北卡医药技术有限公司 | 发明人 | 王永;刘利刚;项杰;杨世琼;李倩;康立涛 |
| 分类号 | C07D231/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海光华专利事务所 31219 | 代理人 | 梁海莲 |
| 主权项 | 一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈经催化反应制备3‑环戊基‑3‑氧代丙腈(Ⅱ)，然后3‑环戊基‑3‑氧代丙腈(Ⅱ)经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈(Ⅲ)；(S)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈(Ⅲ)再通过Mitsunobu反应和4‑溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体(3R)‑3‑(4‑溴‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊烷丙氰(Ⅰ)；工艺路线如下：<img file="FDA0001059352610000011.GIF" wi="1622" he="943" /> | ||
| 地址 | 201612 上海市松江区新桥镇民益路201号12号楼4层 | ||