用于制备前列腺素酰胺的方法

摘要

本发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法，‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，R¹及R²独立地表示氢原子或直链或支链的C_1‑10烷基或芳烷基，任选地经‑ONO₂、芳烷基或芳基取代，其含有杂原子，R³表示直链或支链、饱和或不饱和的C_4‑6烃基，或C_4‑10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C_7‑10烷基芳基或杂芳基，Y表示(CH₂)_n基团或O原子或S原子，且其中n=0‑3。

主权项

用于制备通式(I)的前列腺素酰胺的方法，‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，Q表示羟基且Z表示羟基，R¹及R²独立地表示氢原子或直链或支链的C_1‑10烷基，R³表示任选地经烷基或卤素原子取代的苯基，Y表示(CH₂)_n基团，且其中n＝0‑3，所述方法的特征在于：使得通式(II)的酸：其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，Q表示羟基且Z表示羟基，R³表示任选地经烷基或卤素原子取代的苯基，Y表示(CH₂)_n基团，且其中n＝0‑3，与合适引入基团R⁵的化合物反应，其中R⁵表示式b.)或d.)的基团，其中(X)表示卤素原子或氢原子，且使得如此所得的通式(V)的经活化的酯其中Q、Z、R³、R⁵、Y及n的含义如上述定义，与通式(IV)的胺反应，NHR¹R²        IV.其中R¹及R²的含义如上述定义。