一种“一锅法”制备泰诺福韦的新工艺

摘要

本发明公开了一种“一锅法”制备泰诺福韦的新工艺。本发明摒弃了传统的三步复杂操作，简化为“一锅法”操作，避免了中间环节复杂的后处理操作，极大地提高了生产效率。本发明步骤简洁，条件温和，容易操作，易于放大，适合工业化生产。

主权项

一种“一锅法”制备泰诺福韦(V)的新工艺；合成路线如下：其中包含如下的反应步骤：1)腺嘌呤(I)溶于合适的有机溶剂中，在催化量无机碱作用下，与R‑碳酸丙烯酯反应，生成化合物II；反应液不经处理，直接投入下一步；2)向反应液中加入合适的碱，滴加化合物III，在合适的温度下，反应生成化合物IV；反应完毕，滴加合适的酸，中和碱；反应液不经处理，直接投入下一步；3)向反应液中滴加合适的水解试剂，在合适的温度下，反应生成化合物V；反应完毕，加水淬灭反应，加氢氧化钠溶液调pH值，使产品泰诺福韦(V)析出；过滤，水洗，烘干后，即可得到合格产品；其中，在3)步骤中所用的水解试剂为三甲基溴硅烷。