发明名称 纤细薯蓣皂苷衍生物及其抗肿瘤活性应用
摘要 本发明涉及一类纤细薯蓣皂苷衍生物,该化合物为式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>的定义详见说明书。此外,本发明还公开了以该化合物或其盐类为活性成分的药物,主要用于抗肿瘤及相关的疾病,具有抗癌活性高、副作用小且更稳定的优点,为开发新的纤细薯蓣皂苷类抗肿瘤药物提供了一种新的途径。<img file="584593dest_path_image001.GIF" wi="333" he="165" />
申请公布号 CN104098646B 申请公布日期 2017.01.11
申请号 CN201410341701.1 申请日期 2014.07.17
申请人 云南省药物研究所 发明人 朱兆云;梅双喜;徐明;苏梅;吴德松;崔涛;孙敏
分类号 C07J71/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种由通式(Ⅰ)代表的纤细薯蓣皂苷类衍生物,其特征在于:<img file="230278dest_path_image001.GIF" wi="333" he="164" />式(Ⅰ)中,R<sub>1</sub>= R<sub>2</sub>,选自苄基、苯甲酰基、3,5‑二硝基苯甲酰基、异丁酰基、氯乙酰基、三氟乙酰基、3‑吲哚乙酰基、α‑萘乙酰基;或者,式(Ⅰ)中, R<sub>1</sub>为H、对甲苯磺酰基、特戊酸基、4,4'‑二甲氧基三苯基甲烷基、三苯基甲烷基、甲磺酰基、磺酰基,R<sub>2</sub>为H、1‑10个C的烷基、1‑10个C的酰基、苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、3,5‑二硝基苯甲酰基、氯乙酰基、溴乙酰基、苄基、叔丁基二苯基硅烷基、二甲基叔丁基硅烷基、三甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、三羟甲基甲胺基乙磺酸基、三氟乙酰基,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>不同时为H,并且除去R<sub>1</sub>为H且R<sub>2</sub>为乙酰基时所限定的化合物;或者,式(Ⅰ)中,R<sub>1</sub>选自氯乙酰基、溴乙酰基、三氟乙酰基、叔丁基二苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、三甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、三羟甲基甲胺基乙磺酸基、3‑吲哚乙酰基、α‑萘乙酰基,R<sub>2</sub>选自苄基、苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、3,5‑二硝基苯甲酰基。
地址 650111 云南省昆明市西山区碧鸡镇冷水塘24号