发明名称 |
一种包封鳖甲肽的RGD‑SSL脂质体及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种包封鳖甲肽的RGD‑SSL脂质体及其制备方法,RGD修饰的鳖甲肽长循环脂质体包括脂质体和在脂质体中的鳖甲肽(HGRFG),脂质体是含下列组分及摩尔比:蛋黄卵磷脂(EPC):胆固醇(Chol):mPEG2000‑DSPE:RGD‑PEG2000‑DSPE的摩尔比为50:25:1:0.6,鳖甲肽(HGRFG)与EPC的重量比为1:5‑1:30。本发明克服鳖甲肽等寡肽口服易降解、生物利用度低,半衰期短的问题,采用粒径及RGD修饰双重控制的肝靶向脂质体包封鳖甲肽,得到一种RGD修饰的鳖甲肽长循环脂质体(RGD‑SSL‑鳖甲肽),提高局部生物学效应及循环半衰期,减少给药频次,适用于肝纤维化等肝脏疾病的治疗。 |
申请公布号 |
CN106310220A |
申请公布日期 |
2017.01.11 |
申请号 |
CN201610682696.X |
申请日期 |
2016.08.17 |
申请人 |
浙江中医药大学 |
发明人 |
张永生;汤晗霄;赵天文;盛云杰;屠珏;蔡月琴;郑杭生 |
分类号 |
A61K38/08(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
主分类号 |
A61K38/08(2006.01)I |
代理机构 |
杭州中成专利事务所有限公司 33212 |
代理人 |
唐银益;李亦慈 |
主权项 |
一种RGD修饰的鳖甲肽长循环脂质体,其特征在于,所述的RGD修饰的鳖甲肽长循环脂质体包括脂质体和在脂质体中的鳖甲肽(HGRFG),所述的脂质体是含下列组分及摩尔比:蛋黄卵磷脂(EPC):胆固醇(Chol):mPEG2000‑DSPE:RGD‑PEG2000‑DSPE的摩尔比为50:25:1:0.6,所述的鳖甲肽(HGRFG)与EPC的重量比为1:5‑1:30,鳖甲肽结构式为式I,Mw为573.25;<img file="FDA0001081160810000011.GIF" wi="1008" he="928" /> |
地址 |
310053 浙江省杭州市滨江区滨文路548号 |