发明名称 用于制备前列腺素酰胺的新的方法
摘要 本发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法,‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团,R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>独立地表示氢原子或直链或支链的C<sub>1‑10</sub>烷基或芳烷基,任选地经‑ONO<sub>2</sub>、芳烷基或芳基取代,其含有杂原子,R<sup>3</sup>表示直链或支链、饱和或不饱和的C<sub>4‑6</sub>烃基,或C<sub>4‑10</sub>烷基环烷基或环烷基,或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C<sub>7‑10</sub>烷基芳基或杂芳基,Y表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>基团或O原子或S原子,且其中n=0‑3。<img file="DDA0001061277780000011.GIF" wi="1110" he="511" />
申请公布号 CN106316910A 申请公布日期 2017.01.11
申请号 CN201610603047.6 申请日期 2012.05.25
申请人 奇诺因私人有限公司 发明人 G.哈瓦西;T.基斯;I.霍托巴吉;Z.卡多斯;I.拉兹洛菲;Z.比肖夫;A.伯蒂斯
分类号 C07C405/00(2006.01)I;C07D307/935(2006.01)I 主分类号 C07C405/00(2006.01)I
代理机构 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人 刘彬
主权项 用于制备通式(IIA)化合物的方法,<img file="FDA0001061277750000011.GIF" wi="1054" he="522" />其中在式中R<sup>3</sup>表示直链或支链、饱和或不饱和的C<sub>4‑6</sub>烃基,或C<sub>4‑10</sub>烷基环烷基或环烷基,或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、任选地经烷基或卤素原子取代的C<sub>7‑10</sub>烷基芳基或任选地经烷基或卤素原子取代的杂芳基,Y表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>基团或O原子或S原子,且n=0‑3,所述方法的特征是将通式(XII)的内酯二醇:<img file="FDA0001061277750000012.GIF" wi="1374" he="687" />其中R<sup>3</sup>、Y及n的含义如上述定义,还原成通式(XIII)的内酯三醇:<img file="FDA0001061277750000021.GIF" wi="1374" he="687" />其中R<sup>3</sup>、Y及n的含义如上述定义,移除通式(XIII)化合物的保护基,并将所得的通式(XIV)的化合物:<img file="FDA0001061277750000022.GIF" wi="899" he="643" />其中R<sup>3</sup>、Y及n的含义如上述定义,通过Wittig反应而转化成通式(IIA)的化合物。
地址 匈牙利布达佩斯